Il letrozolo è un inibitore dell'aromatasi, il che significa che blocca un enzima responsabile di un passaggio chiave nella formazione di estrogeni. Più specificamente, l'enzima aromatasi è responsabile della conversione degli androgeni (ad esempio, il testosterone) in estrogeni. Il letrozolo inibisce questo processo, che riduce la quantità di estrogeni nel corpo.
Gli atleti che abusano di steroidi anabolizzanti potrebbero utilizzare un inibitore dell'aromatasi come il letrozolo per prevenire la formazione di estrogeni e quindi ridurre o prevenire gli effetti indesiderati e femminilizzanti dell'uso di steroidi anabolizzanti. Questi effetti collaterali includono lo sviluppo del seno maschile (ginecomastia), la ritenzione idrica e il grasso della pancia. Inoltre, gli atleti di sesso maschile possono abusare di inibitori dell'aromatasi come il letrozolo per aumentare i propri livelli naturali di testosterone prevenendone la rottura.
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