Olio di testosterone undecanoato CAS:5949-44-0

Descrizione

Il testosterone undecanoato (TU) fornisce la sostituzione del testosterone (T) per gli uomini ipogonadici quando somministrato per via orale, ma richiede dosi multiple al giorno e produce livelli sierici di T ampiamente variabili. Abbiamo studiato la farmacocinetica di una preparazione di TU di recente introduzione somministrata tramite iniezione intramuscolare a uomini ipogonadici. Otto pazienti con sindrome di Klinefelter hanno ricevuto 500 mg o 1,000 mg di TU tramite iniezione intramuscolare; 3 mesi dopo, l'altra dose è stata somministrata a ciascun uomo (tranne a uno, che non ha ricevuto la dose da 1,000- mg). I livelli sierici degli ormoni riproduttivi sono stati misurati a intervalli regolari prima e dopo le iniezioni. I livelli sierici medi di T sono aumentati significativamente alla fine della prima settimana, da meno di 10 nmol/L a 47.8+/-10.1 e 54.2+/-4.8 nmol/L per le dosi più basse e più alte, rispettivamente.

Successivamente, i livelli sierici di T sono diminuiti progressivamente e hanno raggiunto il limite inferiore normale per gli uomini adulti tra il 50° e il 60° giorno. L'analisi farmacocinetica ha mostrato un'emivita di eliminazione terminale di 18,5/6,3 e 23,9/10,7 giorni e un tempo di residenza medio di 21,1/14,1 e 23,17/18,8 giorni rispettivamente per le dosi più basse e più alte. L'area sotto la curva concentrazione-tempo di T sierica e il valore di distribuzione T correlato alla concentrazione sierica di T erano significativamente più alti dopo la dose da 1,23 mg rispetto alla dose da 24 mg. La dose di 500-mg, quando somministrata come seconda iniezione, ha prodotto una farmacocinetica ottimale (definita come valori medi di picco di T non superiori al range normale e persistenza di livelli normali per almeno 7 settimane), suggerendo che iniezioni ripetute di 500 mg a intervalli di 6-8- settimane possono fornire una sostituzione ottimale di T. I livelli sierici medi di estradiolo sono stati normalizzati dopo le iniezioni e i livelli di prolattina sono rimasti normali per tutto lo studio. È stata osservata una diminuzione significativa dei livelli sierici di ormone luteinizzante (LH) e ormone follicolo-stimolante (FSH), con una diminuzione dei livelli di LH più pronunciata. Non vi sono state differenze significative nei livelli sierici di LH e FSH tra le due dosi. I livelli di globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) prima di qualsiasi terapia con T erano vicini al limite superiore della norma per gli uomini adulti e si sono ridotti di circa il 50% appena prima della seconda dose di TU.

I livelli ridotti di SHBG prodotti dalla prima iniezione di TU potrebbero aver portato a livelli di picco di T totale inferiori e a una clearance più rapida di T dopo la seconda iniezione di TU. Concludiamo che le iniezioni monodose di TU negli uomini ipogonadici possono mantenere la concentrazione sierica di T entro il range normale per almeno 7 settimane senza effetti collaterali immediatamente evidenti. È probabile che questa forma di T richieda iniezioni solo a intervalli di 6-8- settimane o più lunghi, non agli intervalli di 2- settimane necessari con gli esteri di T attualmente utilizzati (enantato e cipionato). Questa preparazione iniettabile di TU può fornire una terapia sostitutiva migliorata per l'ipogonadismo maschile e, inoltre, può essere sviluppata come componente androgena dei contraccettivi maschili.

Dati clinici

Meccanismo d'azione

Il testosterone è un ormone sessuale maschile fondamentale, responsabile della normale crescita e sviluppo degli organi sessuali maschili e del mantenimento delle caratteristiche sessuali secondarie, come la crescita e la maturazione degli organi sessuali maschili, lo sviluppo della distribuzione dei peli maschili, l'ispessimento delle corde vocali e le alterazioni della muscolatura corporea e della distribuzione del grasso. L'ipogonadismo maschile, derivante da una secrezione insufficiente di testosterone, ha due eziologie principali: l'ipogonadismo primario è causato da difetti nelle gonadi, mentre l'ipogonadismo secondario è l'incapacità dell'ipotalamo (o pituitaria) di produrre sufficienti gonadotropine (FSH e LH).

Nella circolazione, il testosterone undecanoato viene scisso da esterasi endogene non specifiche per rilasciare testosterone, il componente attivo del composto. La catena laterale undecanoato è farmacologicamente inattiva. Il testosterone può essere ulteriormente convertito dalla 5 reduttasi nella sua forma biologicamente più attiva, il diidrotestosterone (DHT). Le azioni del testosterone e del DHT sono mediate tramite il recettore degli androgeni, che è ampiamente espresso in molti tessuti, tra cui ossa, muscoli, prostata e tessuto adiposo. Il testosterone si lega ai recettori degli androgeni con elevata affinità e regola la trascrizione del gene bersaglio coinvolto nella normale crescita e sviluppo degli organi sessuali maschili e nel mantenimento delle caratteristiche sessuali secondarie. Il testosterone può causare una migliore funzione sessuale, aumento della massa corporea magra, densità ossea, eritropoiesi, dimensioni della prostata e cambiamenti nei profili lipidici.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, il farmaco viene assorbito nei vasi linfatici dell'intestino tenue sotto forma di chilomicroni, entra nella circolazione sistemica attraverso il dotto toracico e rilascia testosterone dopo la scissione del legame estere. Questa forma di assorbimento evita l'effetto di primo passaggio del fegato e l'epatotossicità. Il tempo di picco del testosterone sierico dopo la somministrazione orale presenta evidenti differenze individuali, con una media di circa 4 ore. Dopo la somministrazione continua, il livello di testosterone sierico aumenta gradualmente e raggiunge uno stato stazionario dopo 2 o 3 settimane; dopo una singola iniezione intramuscolare, il tempo di picco del testosterone sierico è di circa 7 giorni e torna al livello prima dell'iniezione intramuscolare dopo 21 giorni. Questo prodotto è un farmaco lipofilo, dopo la somministrazione orale, viene assorbito attraverso il sistema linfatico insieme ai lipidi, con grandi differenze individuali, il tmax è di 1 o 8 ore e la media è di 4 ore. Escreta attraverso l'urina, la quantità totale nelle urine entro 1 settimana dall'assunzione del farmaco è pari al 45% - 48%, e il 40% della dose assorbita entro 24 ore compare nelle urine.

Il testosterone undecanoato funziona?

C'era l'idea di produrre uno steroide orale androgeno anabolizzante che potesse essere utilizzato per gli uomini con bassi livelli di testosterone e il prodotto sembrava raggiungere ciò che si supponeva. Tuttavia, questo prodotto non è diventato molto popolare, perché i topici (come l'androgel) e in particolare i testosterone iniettabili sono considerati molto più utili.

Il prodotto non passa attraverso il fegato, a differenza di altri steroidi orali, ma questa roba passa attraverso il sistema linfatico. Questo è ciò che impedisce allo steroide di essere eliminato dal fegato e di entrare nel flusso sanguigno. Questa è la differenza traTestosterone Undecanoatoe altri steroidi orali metilati o 17AA.

Non appena entra nel flusso sanguigno, il prodotto funziona esattamente come qualsiasi altro testosterone. Alcuni benefici dell'aumento dei livelli di testosterone includono: sonno migliore e aumento della libido. Questa roba è un ottimo miglioramento dell'umore e della sicurezza per gli uomini, ma soprattutto ti aiuta a perdere grasso e ad aumentare la massa muscolare.

A cosa serve il testosterone undecanoato?

Testosteroneè il principale ormone maschile ed è responsabile di molte caratteristiche tipiche degli uomini, come la perdita di grasso, l'aumento di massa muscolare e forza, la crescita dei peli sul viso e altro ancora.

In ambito medico, il prodotto viene somministrato a coloro che soffrono di una bassa produzione di testosterone, ma per i bodybuilder, viene offerto come farmaco per migliorare le prestazioni. Tuttavia, il prodotto non è molto utilizzato perché è considerato debole.

In ogni caso, il prodotto avrà un effetto positivo sugli allenamenti, sulla libido e sul recupero, ma solo se usato in dosi più elevate. La buona notizia è che questo prodotto può essere usato per trattare bassi livelli di testosterone o come prodotto per migliorare le prestazioni senza danneggiare il fegato.

Testosterone Undecanoatoè usato più spesso dai culturisti che non vogliono iniettarsi il prodotto per qualsiasi motivo o utilizzare il prodotto topico per qualsiasi motivo (il più delle volte includono dolore nel sito di iniezione, allergie a prodotti topici o altri).

Sebbene questa forma di testosterone sia utilizzata comePED (farmaco per migliorare le prestazioni)– non è consigliabile usare da soli prodotti a base di testosterone undecanoato perché la sostanza è troppo debole per vedere risultati. Il prodotto farà un ottimo lavoro se combinato, quindi è meglio combinarlo.

Effetti collaterali del testosterone undecanoato

È stato menzionato in precedenza il fatto che il testosterone undecanoato (Andriol o qualsiasi altro prodotto) è un prodotto molto debole rispetto ad altre versioni di testosterone. Ciò significa che il profilo degli effetti collaterali è molto basso anche con questo prodotto.

Tuttavia, gli effetti collaterali sono praticamente gli stessi di qualsiasi altro prodotto a base di testosterone perché alla fine si riceve testosterone. Ciò significa che sono possibili effetti collaterali estrogenici (aromatizzazione), effetti collaterali androgeni, effetti collaterali cardiovascolari e soppressione del testosterone.
È improbabile che tutti questi effetti collaterali si verifichino, dipendono dalla dose e possono essere facilmente controllati (riducendo il dosaggio o aggiungendo un leggero antiestrogeno per gestire gli effetti collaterali estrogenici).

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