Descrizione
Il trestolone è un androgeno sintetico che inibisce il rilascio dell'ormone follicolo-stimolante e compromette la spermatogenesi. Anche l'ormone luteinizzante viene soppresso, il che riduce la produzione di testosterone. L'azoospermia e l'oligospermia sono reversibili dopo l'interruzione del trestolone. Il trestolone ha proprietà androgeniche e anaboliche e non si osserva la perdita dei caratteri sessuali secondari. Come il testosterone, il trestolone subisce l'aromatizzazione enzimatica in un estrogeno. L'uso del trestolone al posto del testosterone per la terapia sostitutiva con androgeni potrebbe avere effetti benefici sulla salute riducendo l'insorgenza di malattie della prostata. Il trestolone era stato nella sperimentazione clinica di fase II per il controllo dell'andropausa. Tuttavia, questo sviluppo è stato interrotto.
Il trestolone acetato è un composto antitumorale sintetico che ha dimostrato di inibire la crescita delle cellule tumorali nei modelli animali. È un modulatore del recettore degli estrogeni che si lega al recettore degli estrogeni e ne inibisce l'attivazione da parte dell'estradiolo. È stato anche dimostrato che il trestolone acetato inibisce la produzione di citochine infiammatorie, come il fattore di necrosi tumorale (TNF-) e l'interleuchina-1 (IL-1), che potrebbe essere dovuto alla sua capacità di agire come un fattore di crescita per le cellule immunitarie. L'acetato di trestolone può essere utilizzato per il trattamento di malattie degenerative o malattie intestinali, come il morbo di Crohn. Questo farmaco ha anche un effetto benefico nelle malattie infiammatorie, come l'IBD, e nelle malattie autoimmuni, come l'artrite reumatoide. La dose efficace è di 10 mg/kg di peso corporeo al giorno per via orale.
L'ascesa di MENT - Trestalone
Il MENT (7alfa-metil-19-nortestostrone), o trestolone, era uno dei numerosi 19-derivati del nortestosterone da studiare come possibile terapia contraccettiva maschile grazie alle sue proprietà chimiche uniche. Inizialmente, le aziende farmaceutiche stavano combinando il progesterone con il testosterone per produrre un'opzione contraccettiva maschile praticabile grazie alla capacità del progesterone di sopprimere la spermatogenesi.
Mentre il testosterone può ridurre la produzione di sperma, la dose per un controllo delle nascite solo test sarebbe troppo alta per evitare effetti collaterali indesiderati.
Il testosterone può anche convertirsi in DHT tramite la 5alfa-reduttasi, può avere effetti deleteri sulla prostata e aumentare la calvizie maschile. Poiché MENT non era in grado di legarsi alla 5alfa-reduttasi e quindi non può convertirsi in DHT, lo rendeva un candidato perfetto per un contraccettivo androgeno maschile.
La ragione di ciò risiede nell'unico gruppo alfa-metilico sul carbonio 7 della molecola. Questo gruppo metilico sporge al di sotto della struttura ad anello steroideo e inibisce stericamente la conversione in DHT. Tuttavia, il MENT può ancora subire l'aromatizzazione e subire altre funzioni dipendenti dagli androgeni, facendolo agire efficacemente come il testosterone nel corpo nonostante sia un 19-derivato del nortestosterone. È stato anche dimostrato che MENT ha un'affinità minima per i recettori del progesterone e dei mineralcorticoidi, nonostante sia un derivato del nandrolone.
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