Il clenbuterolo funzionerà solo per un tempo limitato prima che gli effetti diminuiscano. Per la maggior parte delle persone questo richiederà dalle 4 alle 6 settimane a causa della sottoregolazione dei recettori ß2. Poiché il clenbuterolo ha effetti termogenici, è possibile determinare se è ancora efficace o meno misurando la temperatura corporea. Una temperatura elevata di circa 0,5 a 1°C è un segno che il clenbuterolo è ancora attivo. Ma il confronto dovrebbe essere fatto solo in condizioni controllate e simili, ad esempio al mattino presto al risveglio. Avere una temperatura di riferimento prima dell'assunzione di qualsiasi clenbuterolo aiuterà anche a trarre una conclusione accurata. In passato il clenbuterolo veniva ciclato in periodi di attivazione e disattivazione di circa 2 settimane nel tentativo di ridurre al minimo la down-regulation dei recettori. Questo non è più necessario, perché ora i farmaci come il ketotifene possono essere assunti insieme al clenbuterolo. Il ketotifene è un antistaminico usato per il trattamento dell'asma nei bambini.
Il ketotifene aumenta anche i recettori ß2 rendendo il clenbuterolo più efficace e per periodi più lunghi. Per avere questo effetto regolatorio dovrebbe essere usato a 3 mg al giorno. È probabile che si verifichino numerosi effetti collaterali durante l'assunzione di clenbuterolo e possono includere mani tremanti, insonnia, sudorazione, aumento della pressione sanguigna e nausea. Questi effetti collaterali generalmente diminuiscono dopo circa una settimana di utilizzo, una volta che l'utente si è abituato al farmaco. Il clenbuterolo cloridrato è uno stimolante del sistema nervoso centrale con potenziale di sovradosaggio fatale. I segni di sovradosaggio possono includere respirazione rapida, irregolarità della pressione sanguigna, battito cardiaco irregolare, perdita di coscienza, tremore, tremore, panico, estrema irrequietezza e grave nausea, vomito o diarrea.
Numerose morti di bodybuilder sono state collegate all'uso di clenbuterolo durante le settimane precedenti che hanno portato alla "sindrome della morte improvvisa". I casi in cui ciò è accaduto erano per lo più correlati a dosi di clenbuterolo ben superiori a 120 mcg al giorno o a dosaggi aumentati troppo rapidamente. Il clenbuterolo è facilmente ottenibile in Sud Africa, ma il prezzo varia notevolmente a seconda della marca e del percorso di somministrazione. Le versioni iniettabili sono generalmente più costose mentre le versioni orali sono più economiche. Le varietà orali si trovano in polvere (Ventipulmin), compresse, capsule.
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