Polvere di toremifene citrato (Fareston)

Descrizione

Toremifene (noto anche con il marchio e il nome commerciale di Fareston) è un membro di una categoria, famiglia e classe di farmaci noti come SERM (modulatori selettivi del recettore degli estrogeni). I SERM rientrano in una categoria ancora più ampia di farmaci noti come antiestrogeni, e la famiglia cugina dei SERM (che rientrano anche negli antiestrogeni) sono gli inibitori dell'aromatasi, comunemente abbreviati come AI. I SERM includono composti come Toremifene, Nolvadex (Tamoxifen) e Clomid (Clomifene Citrato). Gli inibitori dell'aromatasi (AI) includono composti come Arimidex (Anastrozolo), Aromasin (Exemestane) e Letrozolo (Femara). Sebbene i due rientrino nella categoria degli antiestrogeni, sono entrambe sottocategorie che si ramificano nelle rispettive famiglie, poiché i SERM e gli IA differiscono notevolmente nel loro meccanismo d'azione all'interno del corpo umano riguardo al modo in cui controllano o bloccano gli estrogeni. Ci sono stati molti malintesi e malintesi nei decenni precedenti riguardo a ciò che ciascuno di questi fa, e questo dovrebbe sempre essere chiarito al lettore prima di descrivere il Toremifene. I SERM sono veri e propri "bloccanti degli estrogeni", mentre gli IA no. I SERM agiscono per bloccare l'attività degli estrogeni nei loro siti recettoriali bersaglio in diversi tessuti (principalmente il tessuto mammario), e lo fanno legandosi più fortemente ai recettori degli estrogeni in questi tessuti rispetto all'estrogeno stesso, prendendo effettivamente il posto che farebbero normalmente gli estrogeni. I SERM rimarranno legati al sito del recettore e rimarranno inerti (non attiveranno i recettori né eseguiranno alcuna azione). Ciò si traduce nell'incapacità degli estrogeni di legarsi a questi recettori (poiché sono già occupati dal SERM). Mentre i SERM bloccano l’attività estrogenica in determinati siti recettoriali, i SERM possono agire e agiscono anche come estrogeni stessi in altri siti recettoriali in altri tessuti del corpo (come nel fegato, il che può essere utile). Questo è noto come attività agonista degli estrogeni e attività antagonista degli estrogeni. In ogni caso, i SERM non servono ad abbassare i livelli plasmatici totali di estrogeni circolanti nel corpo: si limitano a bloccarne l’attività in alcuni tessuti. Gli inibitori dell'aromatasi (AI) sono invece i composti che ridurranno i livelli totali di estrogeni circolanti nel corpo legandosi all'enzima responsabile della conversione (aromatizzazione) degli androgeni in estrogeni. Questo enzima è noto come aromatasi. Gli IA sono più attraenti come substrato per l'enzima aromatasi rispetto ai tradizionali bersagli del substrato dell'enzima aromatasi, che sono gli androgeni (come il testosterone). Il risultato è che l'enzima aromatasi è occupato dall'IA e quindi non può impegnarsi in reazioni chimiche con gli androgeni. Ciò si traduce nell’impossibilità di produrre estrogeni alla radice e quindi i livelli di estrogeni nel loro complesso vengono ridotti nel corpo.

Proprietà del Toremifene

È già stato spiegato che il Toremifene è un SERM e serve a bloccare gli estrogeni in vari siti recettoriali in alcuni tessuti del corpo (in particolare il tessuto mammario). Come spiegazione per i non addetti ai lavori, il Toremifene finge di essere un estrogeno "falso" che occupa i recettori degli estrogeni nel tessuto mammario. Con questi recettori occupati dal Toremifene, i veri estrogeni non possono svolgere il loro lavoro lì. Il toremifene non riduce i livelli plasmatici totali di estrogeni. Oltre ad essere antagonista ai recettori degli estrogeni nel tessuto mammario, è anche antagonista agli estrogeni nella ghiandola dell'ipotalamo (questo essenzialmente "inganna" l'ipotalamo facendogli credere che ci siano pochi o nessun livello di estrogeni circolanti nel corpo, facendolo aumentare la sua produzione di testosterone in modo che possa utilizzare l'aromatizzazione per ripristinare questi livelli. Il toremifene è anche agonista nei confronti dei recettori degli estrogeni in altri tessuti del corpo (in particolare nel fegato). significa che mentre il Toremifene agirà come un antiestrogeno nel tessuto mammario e nell'ipotalamo, agirà come un estrogeno nel fegato, ciò può avere effetti benefici soprattutto durante un ciclo di steroidi anabolizzanti, come migliorare e spostare i livelli di colesterolo verso un livello superiore intervallo favorevole.

Sebbene il Toremifene sia strettamente correlato al Nolvadex, differisce parecchio in altri aspetti che sono stati scoperti (alcuni buoni e altri cattivi). Rispetto a Nolvadex, il primo problema da osservare è la crescente preoccupazione che molti hanno nei confronti degli effetti cancerogeni sul tessuto epatico manifestati da Nolvadex. Dovrebbe essere chiaro che questi effetti sono stati osservati con un uso a lungo termine e che non dovrebbe essere un problema con l'uso a brevissimo termine in cui sono impegnati bodybuilder e atleti, ma dovrebbe essere confortante per alcuni sapere che il Toremifene riduce il fegato effetti tossici/cancerogeni rispetto a Nolvadex, ma gli individui dovrebbero comunque essere consapevoli che, poiché il Toremifene è ancora un analogo di Nolvadex, presenta ancora molti degli effetti tossici correlati sul fegato.

Esistono anche prove cliniche che il Toremifene può esprimere un vantaggio rispetto ad altri SERM come Nolvadex attraverso la capacità di mostrare non solo l'inibizione della crescita del tessuto mammario, ma anche l'apoptosi (o morte cellulare programmata) del tessuto mammario e delle cellule tumorali nei pazienti con cancro al seno. Si tratta di prove e informazioni molto promettenti, ma è opportuno comprendere che spesso le pazienti affette da cancro al seno reagiscono in modo molto diverso rispetto agli individui sani ai diversi trattamenti farmacologici. Ma questo dovrebbe fornire qualche prova del fatto che il Toremifene potrebbe benissimo distruggere il tessuto della ginecomastia oltre a arrestarne e prevenirne la crescita. Il Toremifene (Fareston) ha anche dimostrato la capacità di ridurre i livelli di prolattina nel corpo a 300 mg al giorno dopo 8 settimane. Questa è un'informazione molto piacevole, poiché il Toremifene potrebbe essere utilizzato come farmaco anti-prolattina, se necessario. È possibile, tuttavia, che ciò si verifichi solo nelle pazienti affette da cancro al seno.

Tuttavia, il Toremifene presenta alcuni aspetti e proprietà negativi. Il primo e forse più importante è l'effetto negativo che Tore mostra sui livelli di SHBG (globulina legante gli ormoni sessuali) nel corpo, dove la ricerca clinica ha dimostrato che mentre il Toremifene può e stimola la produzione endogena naturale di testosterone (che è una buona cosa per la post-terapia). -cycletherapy – PCT), aumenta infatti i livelli di SHBG nel corpo. Ciò che questo significa per il bodybuilder, l’atleta e l’utente di steroidi anabolizzanti è che l’aumento dell’SHBG significherà che meno testosterone libero sarà presente nel corpo. L'SHBG è una proteina che si lega agli ormoni sessuali come il testosterone e lo rende inattivo mentre è legato ad esso, in effetti "ammanettando" il testosterone (o altri androgeni e ormoni sessuali sensibili all'SHBG). Il risultato è che l'ormone a cui si lega (in questo caso, il testosterone) finisce semplicemente per fluttuare in circolazione incapace di svolgere il suo lavoro (testosterone libero o legato). Gli aumenti dell'SHBG non sono quindi una cosa molto positiva per il recupero post-ciclo o per il miglioramento delle prestazioni durante il ciclo, il che potrebbe sminuire il potenziale del Toremifene come composto di recupero durante la PCT (Post Cycle Therapy). In confronto, non è stato dimostrato che Nolvadex abbia questo effetto sull'SHBG durante gli oltre cinquant'anni di studio e utilizzo (rispetto a meno di un decennio e mezzo di studio e utilizzo di Toremifene).

Inoltre, nel reparto di ripristino della funzione HPTA (asse ipotalamo ipofisi testicolare) durante il PCT, il Toremifene si è dimostrato meno efficace del Nolvadex a questo scopo. In questo studio, 20 mg al giorno di Tamoxifene (Nolvadex) per un periodo di 8 settimane hanno aumentato i livelli di LH (ormone luteinizzante) fino al 70%, con un conseguente aumento dei livelli di testosterone del 71%. In confronto, il Toremifene somministrato nello stesso periodo di tempo a 60 mg al giorno ha prodotto solo un aumento del 25% dei livelli di LH e un aumento del 42% dei livelli di testosterone. Dovrebbe essere importante notare, tuttavia, che 60 mg al giorno di Toremifene sono considerati una dose inferiore per questo scopo, ma ciò dovrebbe comunque evidenziare chiaramente il fatto che Nolvadex rimane il SERM più potente ed efficace tra tutti e tre i SERM per questo scopo. richiedendo la dose più bassa tra tutti per ottenere un effetto positivo sulla funzione HPTA. Maggiori informazioni sulle dosi adeguate saranno discusse nella sezione Dosaggio di Toremifene di questo profilo.

Come funziona il Toremifene

Toremifeneè un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) simile al tamoxifene. Viene utilizzato principalmente nel trattamento del cancro al seno con recettori ormonali positivi. Ecco come funziona:

Come funziona il Toremifene:

Blocco dei recettori degli estrogeni:

Previene l'azione degli estrogeni:Il toremifene compete con gli estrogeni per il legame ai recettori degli estrogeni sulle cellule del cancro al seno. Bloccando questi recettori, impedisce agli estrogeni di attaccarsi alle cellule tumorali, il che è fondamentale perché gli estrogeni possono promuovere la crescita di alcuni tipi di cellule tumorali al seno (positive al recettore degli estrogeni).

Effetti anti-estrogeni nel tessuto mammario:

Inibisce la crescita del tumore:Nel tessuto mammario, il toremifene agisce come un antiestrogeno, riducendo l’effetto stimolante degli estrogeni sulle cellule tumorali. Ciò aiuta a rallentare o arrestare la crescita dei tumori che fanno affidamento sugli estrogeni.

Attività parziale degli estrogeni in altri tessuti:

Benefici per ossa e lipidi:In alcuni altri tessuti, come ossa e fegato, il toremifene può agire in modo simile agli estrogeni. Ciò aiuta a mantenere la densità ossea e può avere un effetto positivo sui livelli di colesterolo, offrendo una certa protezione contro l’osteoporosi e le malattie cardiache, soprattutto nelle donne in postmenopausa.

Terapia adiuvante:

Utilizzato dopo un intervento chirurgico o una radioterapia:Il toremifene è spesso usato come terapia adiuvante dopo un intervento chirurgico o una radioterapia per ridurre il rischio di recidiva del cancro nelle pazienti con cancro al seno positivo ai recettori ormonali.

Riepilogo:

Il toremifene agisce bloccando gli effetti degli estrogeni sulle cellule del cancro al seno, aiutando a rallentare o arrestare la crescita dei tumori sensibili agli estrogeni. Agisce come antiestrogeno nel tessuto mammario, ma può avere effetti benefici simili agli estrogeni sulle ossa e sul metabolismo del colesterolo.

Effetti collaterali del toremifene:

Il toremifene è un composto ben tollerato dalla maggior parte degli individui, soprattutto dai maschi. Gli effetti collaterali più gravi del Toremifene tendono a essere segnalati dalle donne, in particolare dalle pazienti affette da cancro al seno, per le quali questo farmaco era originariamente destinato e indicato. Il motivo per cui gli effetti collaterali del Toremifene potrebbero essere considerati più gravi o peggiori per le donne è dovuto al fatto che le proprietà agoniste/antagoniste degli estrogeni del Toremifene colpiscono le donne in modo molto diverso rispetto agli uomini a causa della semplice differenza nella dinamica del sistema endocrino tra uomini e donne. donne. Semplicemente a causa del fatto che le femmine possiedono livelli di estrogeni più elevati rispetto ai maschi (e i loro corpi sono più fisiologicamente dipendenti da essi per natura), le ramificazioni del Toremifene e i suoi effetti collaterali sono di più vasta portata e hanno un impatto maggiore sulle femmine che sui maschi. Questo è il motivo per cui gli effetti collaterali del Toremifene per le donne includono cose come: dolore addominale o allo stomaco, ansia, cambiamento nelle perdite vaginali, confusione, vertigini o stordimento, vampate di calore, sanguinamento vaginale, estrema stanchezza e altri effetti collaterali incentrati sulla donna. . La maggior parte di questi effetti collaterali del Toremifene non vengono riscontrati dai maschi a causa delle differenze ormonali tra i sessi.

Studi clinici su pazienti donne con cancro al seno hanno elencato i seguenti effetti collaterali del Toremifene (in ordine di comparsa e frequenza dal più esperto al meno esperto): vertigini, vampate di calore, sudorazione, aumento degli enzimi epatici, nausea, perdite vaginali, edema, vomito e problemi vaginali. sanguinamento. Gli effetti collaterali molto più rari del Toremifene riscontrati negli studi clinici condotti su pazienti donne con cancro al seno come soggetti del test includono: rigidità muscolare, ittero, difficoltà respiratoria (mancanza di respiro), costipazione, prurito, anoressia, perdita di forza muscolare, depressione, tremore e disturbi visivi. . Nota che ancora una volta, questiToremifene lato effettisono quasi esclusivamente associati alle femmine e non si verificano quasi mai negli uomini.

Per quanto riguarda i bodybuilder e gli atleti che utilizzano steroidi anabolizzanti (che tendono ad essere quasi tutti maschi), sono riportati pochissimi effetti collaterali negativi o avversi. Questo è ciò che rende il Toremifene molto apprezzato e ricercato tra gli utilizzatori di steroidi anabolizzanti, poiché molti utilizzatori non hanno segnalato quasi alcuna incidenza di effetti collaterali. Alcuni utenti potrebbero segnalare cambiamenti nell'umore (come risultato della sua attività agonista/antagonista degli estrogeni nel corpo) e un impatto positivo sulla libido (probabilmente a causa del suo impatto positivo sulla produzione di testosterone). Alcuni utenti hanno anche segnalato una perdita di libido con Toremifene, che può essere probabilmente attribuita alle sue proprietà di aumento dell'SHBG, causando una minore circolazione di testosterone libero attivo nel corpo. Molti utenti hanno riferito aneddoticamente che l'alterazione dell'umore dura solo per i primi giorni di utilizzo prima di tornare alla normalità.

Tende ad esserci una significativa mancanza di dati clinici a riguardoToremifeneeffetti collaterali nei maschi e negli utilizzatori di steroidi anabolizzanti in particolare. Questo perché il Toremifene ha solo circa 16 anni e la maggior parte del suo utilizzo è avvenuto solo in ambito clinico per la terapia del cancro al seno femminile. Pertanto, gli unici dati attuali riguardanti gli effetti collaterali del Toremifene negli utilizzatori di steroidi anabolizzanti maschi sono sotto forma di dati aneddotici e diverse esperienze degli utilizzatori.

Somministrazione e dosaggi del toremifene:

Per il trattamento del cancro al seno, il Toremifene viene utilizzato in dosi di 60 mg al giorno. Sia alle donne che agli uomini può essere prescritto Fareston (Toremifene) per aiutare a prevenire la proliferazione delle cellule tumorali nei tessuti mammari. Il toremifene viene solitamente somministrato per 1 anno, ma questo periodo può estendersi fino a 2-3 anni se non si osserva la remissione o il declino dei tessuti cancerosi duttali e ghiandolari cancerosi.

Gli utilizzatori di steroidi e i bodybuilder possono utilizzare Toremifene per prevenire la ginecomastia poiché blocca il recettore degli estrogeni (ER) nel tessuto mammario. Quando vengono somministrati steroidi anabolizzanti a base di testosterone, i livelli circolanti di estrogeni aumentano portando alla comparsa di effetti collaterali correlati all'storgenicità. Si consiglia di assumere toremifene alla dose di 30-60 mg al giorno, tuttavia molti optano per Nolvadex (tamoxifen citrato) in quanto alternativa più economica ed efficace.

L'utente di steroidi dovrebbe prima cercare di controllare i livelli elevati di estrogeni con l'uso di un inibitore dell'aromatasi (AI), non di bloccare gli estrogeni. Il blocco degli estrogeni è visto come l’ultima risorsa del trattamento con intelligenza artificiale. Quando vengono utilizzati più androgeni come Testosterone Enantahte, Dianabol e Deca-Durabolin, potrebbero essere necessari un AI e un SERM come Toremifene.

Il toremifene è un efficace agente di terapia post ciclo (PCT), ma non così potente come il tamoxifene (Nolvadex) in studi comparabili. Tuttavia, il Toremifene è visto come un SERM di seconda generazione e un'alternativa più sicura al Nolvadex, che spesso porta a effetti collaterali meno avversi. Si suggerisce un dosaggio di 120 mg per la prima settimana di Toremifene, seguito da 60 mg al giorno per 5 settimane come trattamento post ciclo dei sintomi di bassi livelli di testosterone.

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