Dutasteride in polvere

Descrizione

"La dutasteride è un farmaco che blocca un enzima noto come 5-alfa reduttasi (5-AR)", spiega il dottor Simon Pimstone, fondatore e direttore di XYON Health Inc. "Questo enzima è responsabile di la produzione di diidrotestosterone (o DHT), che è l'ormone androgeno che svolge un ruolo chiave nello sviluppo della prostata e nella caduta dei capelli di tipo maschile."

La dutasteride viene spesso utilizzata in situazioni in cui la perdita di capelli è estesa o non risponde ad un altro trattamento noto come finasteride.

Entrambi questi trattamenti bloccano l'5-AR, tuttavia, Pimstone sottolinea che la dutasteride inibisce due forme dell'enzima note come isoforme I e II, mentre la finasteride agisce solo sull'isoforma II.

La finasteride inoltre blocca solo circa il 70% della conversione del testosterone in DHT. Dutasteride può bloccare più del 90%Fonte attendibile.

L'assunzione di dutasteride per via orale agisce bloccando la conversione del testosterone in DHT nel corpo in modo che il DHT non abbia la possibilità di raggiungere i follicoli piliferi.

Se applicato localmente, agisce bloccando la conversione del DHT nei follicoli piliferi.

Azione farmacologica

Il testosterone viene convertito in diidrotestosterone sotto l'azione della {{0}}reduttasi e il diidrotestosterone può favorire la crescita e lo sviluppo della prostata. La 5 -reduttasi ha due sottotipi, vale a dire l'isoenzima di tipo I e l'isoenzima di tipo II. L'isoenzima di tipo I ha attività riproduttiva e l'isoenzima di tipo II partecipa alla conversione del testosterone nella pelle e nel fegato. Questo prodotto è un inibitore della 5 -reduttasi relativamente specifico. Inibisce gli isoenzimi 5 -reduttasi di tipo I e di tipo II formando un complesso enzimatico, inibisce la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT) e quindi inibisce la produzione di androgeno diidrotestosterone, inibendo così la crescita della prostata nei pazienti con iperplasia prostatica benigna (IPB). 0,5 mg al giorno, dopo 1 o 2 settimane di terapia, l'effetto di questo prodotto sulla riduzione del DHT raggiunge il picco e il DHT plasmatico può essere ridotto dall'85% al ​​90%. I pazienti con prostata ingrossata assumono 5 mg al giorno e il DHT si riduce significativamente in 12 settimane.

Farmacocinetica

Questo farmaco viene rapidamente assorbito per via orale, con una biodisponibilità di circa il 60%. Dopo la somministrazione orale di 0,5 mg, la concentrazione del farmaco nel sangue raggiunge il valore massimo in 2-3 ore. Se assunto con il cibo, la concentrazione di picco (Cmax) diminuisce dal 10% al 15%. Il farmaco ha un volume di distribuzione compreso tra 300 e 500 L, un tasso di legame con le proteine ​​plasmatiche fino al 99% e un tasso di legame con le glicoproteine ​​acide 1-del 96,6%. La concentrazione del farmaco nello sperma di volontari sani è di 3,4 ng/ml, simile a quella del plasma. La concentrazione plasmatica del farmaco raggiunge lo stato stazionario dopo l'uso continuo del farmaco per 6 mesi. Questo farmaco è ampiamente metabolizzato dal citocromo epatico CYP3A4 ed è escreto principalmente nelle feci, di cui il 5% è costituito da farmaco non metabolizzato, il 40% è costituito da metaboliti e meno dell'1% è costituito da farmaco non metabolizzato nelle urine. L’emivita di eliminazione di questo farmaco è di circa 5 settimane [2].

Quanto è efficace la dutasteride per la caduta dei capelli?

Quindi, quanto è efficace la dutasteride se utilizzata come trattamento off-label per la caduta dei capelli?

Rispetto alla finasteride, Pimstone afferma che la dutasteride è un inibitore molto più attivo dell'enzima 5-AR e quindi ha un effetto più potente nell'abbassare i livelli di DHT.

In particolare, afferma che se usata localmente, la dutasteride può avere un forte effetto clinico poiché fornisce una quantità maggiore di farmaco al follicolo pilifero bersaglio.

"Un certo numero di studi clinici ben controllati e osservazionali hanno ora dimostrato un chiaro beneficio clinico della dutasteride rispetto alla finasteride", ipotizza Pimstone. "Il beneficio clinico della dutasteride appare come il risultato del suo potente effetto sull'enzima 5-AR e sul DHT."

In una meta-analisi condotta nel 2019, la dutasteride ha mostrato un aumento significativo del conteggio totale dei capelli rispetto alla finasteride.

Nel frattempo, i risultati di un vecchio studio randomizzato controllato con placebo sulla dutasteride rispetto alla finasteride, hanno scoperto che la prima era più efficace nell'aumentare il numero dei capelli nell'area target.

Sebbene esistano alcune ricerche a sostegno dell’efficacia della dutasteride per la caduta dei capelli, potrebbe essere meglio gestire le tue aspettative.

L'uso della dutasteride può essere uno strumento efficace per fermare la caduta dei capelli, ma gli esperti dicono di tenere presente che non farà crescere i capelli.

Tuttavia, esistono combinazioni di finasteride e minoxidil che hanno dimostrato di essere trattamenti efficaci per arrestare la caduta dei capelli e promuoverne allo stesso tempo la crescita.

Quali sono i potenziali rischi derivanti dall'uso di dutasteridetrattare la caduta dei capelli?

Come per tutti i farmaci, in particolare per i trattamenti off-label, ci sono rischi ed effetti collaterali da considerare.

È anche importante notare che la dutasteride non è approvata dalla FDA come trattamento per la caduta dei capelli, quindi dovrai prestare particolare attenzione se la usi per questo scopo.

Alcuni potenziali effetti collaterali includono irritazione della pelle e del cuoio capelluto, sudorazione fredda e vertigini.

"In alcuni casi, potresti provare depressione, dolori al petto, gonfiore, disfunzione sessuale e pensieri suicidi", dice Abdullah.

In generale, tuttavia, Pimstone ritiene che le formulazioni topiche - a condizione che gli ingredienti siano utilizzati a concentrazioni in cui sono noti per essere sicuri - dovrebbero essere sicure da usare, "poiché queste forme topiche generalmente rilasciano meno dutasteride nella circolazione sistemica rispetto alle forme orali".

Egli osserva inoltre che la dutasteride orale e topica per la caduta dei capelli di tipo maschile è stata studiata clinicamente per anni.

"Con questa vasta esperienza clinica, non siamo a conoscenza di reazioni avverse gravi che abbiano evidenziato rischi significativi con le formulazioni orali", conclude.

Altri modi efficaci per prevenire e curare la caduta dei capelli

Quanto è sicuro Dutasteride (Avodart)?

1. È più probabile che la dutasteride causi una diminuzione del numero degli spermatozoi, e questo durerà per un periodo di tempo considerevole. Anche dopo la sospensione del farmaco, la diminuzione del numero degli spermatozoi continuerà per molto tempo. La Dutasteride causa infertilità? Non vi è alcuna conclusione nel rapporto della FDA statunitense. In termini di ridotta capacità sessuale, l’incidenza è superiore a quella di 1 mg di Finasteride.
2. Inoltre, poiché nel cervello sono presenti molti recettori di tipo 1 5 -reduttasi, non è noto quali effetti a lungo termine avrà la Dutasteride sul cervello dopo l'assunzione. La finasteride è meno rilevante perché inibisce specificamente il tipo 2 5 -reduttasi.
3. La Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha attualmente consentito l'uso della Dutasteride negli anziani con ipertrofia prostatica. Pertanto, se hai più di 50 anni e hai problemi di caduta dei capelli, si può prendere in considerazione l'uso di Dutasteride (Avodart).
4. Il rapporto della FDA statunitense afferma che la quantità di Dutasteride nella saliva o nello sperma degli uomini che assumono Dutasteride non influirà sullo sviluppo dell'embrione. Tuttavia, le donne incinte non devono toccare le capsule rotte di Dutasteride per evitare l'assorbimento attraverso la pelle e causare malformazioni fetali.

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