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Descrizione
Il tadalafil è usato per trattare i problemi della funzione sessuale maschile (impotenza o disfunzione erettile-DE). In combinazione con la stimolazione sessuale, il tadalafil agisce aumentando il flusso sanguigno al pene per aiutare l’uomo a raggiungere e mantenere un’erezione. Il tadalafil è anche usato per trattare i sintomi dell'ingrossamento della prostata (iperplasia prostatica benigna-BPH). Aiuta ad alleviare i sintomi dell'IPB, come la difficoltà ad iniziare il flusso di urina, il flusso debole e la necessità di urinare spesso o con urgenza (anche nel cuore della notte). Si ritiene che il tadalafil agisca rilassando la muscolatura liscia della prostata e della vescica. Questo farmaco non protegge dalle malattie sessualmente trasmissibili (come HIV, epatite B, gonorrea, sifilide). Pratica il "sesso sicuro", ad esempio usando i preservativi in lattice.
Farmacocinetica
Nei soggetti sani, l’esposizione al tadalafil (AUC) è aumentata in modo proporzionale alla dose nell’intervallo di dosaggio compreso tra 2,5 e 20 mg. Le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario vengono raggiunte entro 5 giorni dopo la somministrazione di una singola dose giornaliera e le esposizioni sono circa 1,6-volte maggiori rispetto a quelle dopo una singola dose. Concentrazioni medie di tadalafil misurate in uno studio indipendente condotto su soggetti maschi sani dopo la somministrazione di una singola dose orale di 20 mg e di dosi giornaliere singole e multiple di 5 mg.
· Assorbire
Dopo una singola dose orale, la concentrazione plasmatica massima (Cmax) di tadalafil viene raggiunta in un periodo compreso tra 30 minuti e 6 ore (mediana, 2 ore). La biodisponibilità assoluta del tadalafil dopo somministrazione orale non è stata determinata.
La velocità e l’entità dell’assorbimento del tadalafil non sono influenzate dal cibo; pertanto il Cialis può essere assunto con il cibo o da solo.
· Distribuire
Il volume medio apparente di distribuzione dopo la somministrazione orale è stato di circa 63 litri, indicando la distribuzione del tadalafil nei tessuti. Alle concentrazioni terapeutiche, il 94% del tadalafil nel plasma è legato alle proteine.
Meno del 0,0005% della dose si trova nel liquido seminale di soggetti sani.
· Metabolismo
Il tadalafil viene metabolizzato principalmente dal CYP3A4 nel suo metabolita catecolo. I metaboliti del catecolo subiscono un'estesa metilazione e glucuronidazione per formare rispettivamente coniugati di metilcatecolo e metilcatecolo glucuronidato. Il principale metabolita circolante è il metilcatecologlucuronide. La concentrazione di metilcatechina è inferiore al 10% della concentrazione di glucuronide.
I dati in vitro indicano che non si prevede che il metabolita sia farmacologicamente attivo alle concentrazioni del metabolita osservate.
· Escrezione
Nei soggetti sani, la clearance orale media del tadalafil è di 2,5 l/ora e l'emivita terminale media è di 17,5 ore. Il tadalafil viene escreto principalmente come metabolita, principalmente nelle feci (circa il 61% della dose) e in misura minore nelle urine (circa il 36% della dose).
· Geriatria
I soggetti anziani maschi sani (65 anni o più) hanno presentato una clearance orale del tadalafil inferiore, con conseguente esposizione (AUC) superiore del 25% rispetto ai soggetti sani di età compresa tra 19 e 45 anni, senza alcun effetto sulla Cmax. Non è necessario aggiustare il dosaggio basandosi esclusivamente sull’età. Tuttavia, gli anziani dovrebbero essere considerati più sensibili al farmaco (vedere Uso in popolazioni specifiche).
· Diabetici
Negli uomini diabetici, una dose da 10 mg di tadalafil ha determinato una riduzione dell’esposizione (AUC) di circa il 19% e una riduzione della Cmax del 5% rispetto ai soggetti sani. Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio.
· Pazienti con iperplasia prostatica
Non sono state osservate differenze statistiche nell’esposizione (AUC e Cmax) tra soggetti più anziani (da 70 a 85 anni) e soggetti più giovani (meno di 60 anni) in pazienti con IPB dopo dosi singole e multiple di 20 mg di tadalafil Differenze significative nell’apprendimento . Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio.
Come funziona il tadalafil?
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Tadalafil, comunemente noto con il nome del marchioCialis, è un farmaco utilizzato principalmente per il trattamentodisfunzione erettile (DE), iperplasia prostatica benigna (IPB), Eipertensione arteriosa polmonare (PAH). Funziona inibendo un enzima chiamatofosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5), che regola il flusso sanguigno nel corpo.
Meccanismo d'azione:
Inibizione della PDE5: Il tadalafil blocca l'enzima PDE5, che scompone una molecola chiamataguanosina monofosfato ciclico (cGMP). Il cGMP è responsabile del rilassamento del tessuto muscolare liscio nei vasi sanguigni.
Aumento del flusso sanguigno: Prevenendo la degradazione del cGMP, il tadalafil consente ai vasi sanguigni in alcune aree, come ilpene, per rilassarsi e allargarsi. Questo miglioracircolazione sanguignaal pene, aiutando a raggiungere e mantenere unerezionedurante la stimolazione sessuale.
Effetto prolungato: Il tadalafil ha un'emivita più lunga rispetto ad altri farmaci per la disfunzione erettile, durando fino a36 ore, motivo per cui è conosciuta come la "pillola del fine settimana".
Per BPH e PAH: Nel trattareBPH, il tadalafil aiuta a rilassare i muscoli della prostata e della vescica, alleviando sintomi come minzione frequente o difficile. PerPAH, rilassa i vasi sanguigni nei polmoni, riducendo la pressione sanguigna e migliorando la capacità di esercizio.
Riepilogo:
Il tadalafil agisce migliorando il flusso sanguigno in aree specifiche del corpo, in particolare ilpene, attraverso l'inibizione della PDE5, aiutando gli uomini con DE. Rilassa inoltre i muscoli della prostata per il trattamento dell'IPB e i vasi sanguigni dei polmoni per il trattamento della PAH.
Come prendo il tadalafil?
Tadalafilpuò essere assunto in modi diversi a seconda della condizione da trattare. Ecco come utilizzarlo per vari scopi:
1. Per la disfunzione erettile (DE):
Secondo necessità:
Dosaggio:Inizia con 10 mg, presiprima dell'attività sessuale. A seconda dell'efficacia e della tolleranza, la dose può essere aumentata a 20 mg o ridotta a 5 mg.
Tempi:PrendiloDa 30 minuti a 1 oraprima dell'attività sessuale.
Frequenza:Può essere presouna volta al giorno, ma gli effetti possono durare fino a36 ore.
Uso quotidiano:
Dosaggio:Da 2,5 mg a 5 mguna volta al giorno, assunto ogni giorno alla stessa ora, indipendentemente dall'attività sessuale.
Beneficio:Consente l'attività sessuale spontanea senza la necessità di pianificare i tempi di assunzione del farmaco.
2. Per l’iperplasia prostatica benigna (IPB):
Dosaggio:Tipicamente 5 mguna volta al giorno, preso ogni giorno alla stessa ora.
Quando prenderlo:È meglio prenderlo ogni giorno alla stessa ora, con o senza cibo.
3. Per la disfunzione erettile e l'IPB combinati:
Dosaggio:5 mguna volta al giorno, alla stessa ora ogni giorno.
4. Per l’ipertensione arteriosa polmonare (PAH):
Dosaggio:La dose abituale per la PAH è di 40 mg (due compresse da 20 mg).una volta al giorno.
Quando prenderlo:Può essere assunto con o senza cibo e ogni giorno alla stessa ora.
Suggerimenti generali:
Non assumere più di una dose al giornoper qualsiasi condizione.
Evita l'alcolo limitarlo, poiché potrebbe ridurre l'efficacia del tadalafil e aumentare il rischio di effetti collaterali come vertigini.
Non assumere con nitrati(per il dolore al petto) o alcuni altri farmaci senza consultare il medico, poiché possono causare un pericoloso calo della pressione sanguigna.
Puoi prendere il tadalafilcon o senza cibo, ma un pasto ricco di grassi potrebbe ritardarne leggermente gli effetti.
Segui sempre le istruzioni di dosaggio fornite dal tuo medico, poiché potrebbero aggiustare la dose in base alla risposta e alla tolleranza individuali.
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