Anastrozolo in polvere (arimidex)

Descrizione

Arimidex è un inibitore dell'aromatasi sviluppato da Zeneca Pharmaceuticals (ora AstraZeneca) originariamente sintetizzato e progettato per il trattamento di pazienti di sesso femminile affette da cancro al seno avanzato. È stato approvato per l'uso dalla FDA e immesso sul mercato americano dei farmaci soggetti a prescrizione nel 1995. Arimidex è considerato uno dei più recenti inibitori dell'aromatasi, noto come inibitore dell'aromatasi di terza generazione[1]. Il motivo per cui sia gli inibitori dell'aromatasi che i SERM agiscono per bloccare gli effetti degli estrogeni in modi diversi è perché è stato scoperto che la stragrande maggioranza dei tumori al seno sono stimolati e accelerati dagli estrogeni.

Arimidex è utilizzato tra i trattamenti per il cancro al seno come cosiddetto trattamento aggiuntivo. Questo di solito si riferisce a un trattamento aggiuntivo quando altri trattamenti standard non sono riusciti a soddisfare le aspettative adeguate. Prima dello sviluppo e del rilascio di Arimidex come farmaco per il trattamento del cancro al seno, il farmaco principale utilizzato per il trattamento per decenni prima era Nolvadex (Tamoxifen). Nolvadex è considerato utilizzato come il primo e standard trattamento per i pazienti affetti da cancro al seno. Quando il trattamento con Nolvadex, per un motivo o per l'altro, non riesce a soddisfare le aspettative durante il trattamento del cancro al seno, vengono utilizzati farmaci aggiuntivi di seconda linea come Arimidex.

Uno di questi studi su Arimidex su oltre 9,000 pazienti femminili con cancro al seno post-operatorio ha osservato la sua efficacia rispetto a Nolvadex (sia da solo che entrambi utilizzati contemporaneamente), con conseguenti risultati molto più favorevoli per Arimidex rispetto a Nolvadex. Lo studio, condotto nel 2002, ha concluso che Arimidex era molto più efficace nella regressione del cancro, oltre ad aumentare il tasso di sopravvivenza dei pazienti affetti da cancro al seno dopo il trattamento. È stato quindi questo studio (così come altri) che ovviamente ha spinto gli individui della comunità che utilizzava steroidi anabolizzanti a prenderne atto e iniziare a studiare i benefici dei suoi effetti sulla forte soppressione dei livelli di estrogeni. Uno studio condotto successivamente ha dimostrato che il rischio di recidiva del cancro al seno è stato eliminato del 40% con l'uso di Arimidex, ma i pazienti hanno riscontrato un aumento delle fratture ossee. Questo perché gli estrogeni svolgono un ruolo centrale nel corretto mantenimento delle ossa e nella ritenzione minerale, e questo verrà significativamente ridotto in seguito alla vasta riduzione dei livelli di estrogeni risultante dalla somministrazione di Arimidex.

Poiché Arimidex è stato il primo inibitore dell'aromatasi a cui molti bodybuilder hanno prestato attenzione, è l'inibitore dell'aromatasi più popolare utilizzato tra gli utilizzatori di steroidi anabolizzanti ai fini del controllo degli estrogeni. L'uso tra gli atleti che usano steroidi anabolizzanti è per il controllo di quasi tutti gli effetti collaterali legati agli estrogeni: manifestazione di ginecomastia, ritenzione idrica e gonfiore, aumento della pressione sanguigna (come risultato dell'aumento della ritenzione idrica dovuto agli estrogeni). Ciò è in contrasto con i SERM come Nolvadex, che servono solo a bloccare la ginecomastia. Gli studi hanno infatti dimostrato che l'uso di Arimidex nei maschi è stato sufficientemente efficace da ridurre i livelli plasmatici circolanti di estrogeni del 50% solo alla dose di 0,5 – 1 mg al giorno. Si tratta di una diminuzione molto considerevole negli uomini, ma può essere vista come molto diversa dalla riduzione dell'80% nelle donne affette da cancro al seno, ma va ricordato che gli estrogeni e il modo in cui si relazionano alla fisiologia femminile sono diversi da quelli maschili.

A parte l'uso nei bodybuilder, Arimidex è stato utilizzato anche a scopo medico anche negli uomini. Alcuni maschi presentano livelli di estrogeni anormalmente elevati per molte ragioni diverse e Arimidex è stato utilizzato per combattere questi disturbi. In particolare, Arimidex è stato utilizzato per trattare gli adolescenti maschi che presentano livelli eccessivi di estrogeni durante la pubertà, con conseguente ginecomastia puberale indesiderata. Inoltre, livelli eccessivi di estrogeni negli adolescenti maschi durante la pubertà possono spesso provocare una crescita stentata a causa del fatto che gli estrogeni svolgono un ruolo chiave nella chiusura delle placche di crescita delle ossa, impedendo qualsiasi ulteriore crescita lineare, e Arimidex è stato utilizzato anche per trattare anche queste condizioni.

Proprietà dell'Arimidex

Gli effetti di Arimidex sul controllo del livello sierico di estrogeni possono essere piuttosto drastici anche alla dose di 1 mg al giorno. È stato dimostrato che la quantità di soppressione degli estrogeni derivante da questa dose è superiore all’80% nei pazienti. Arimidex può essere così efficace nell'inibire l'enzima aromatasi e quindi nel ridurre i livelli di estrogeni che questo composto viene generalmente somministrato solo alle donne in post-menopausa e/o utilizzato quando altri trattamenti di prima linea per il cancro al seno hanno fallito.

Arimidex e letrozolo sono entrambi classificati come inibitori dell'aromatasi non steroidei e non suicidi che competono con il substrato per legarsi al sito attivo dell'enzima. Questo è molto diverso da Aromasin (Exemestane), che è un inibitore steroideo e suicida dell'aromatasi che agisce come un inibitore steroideo basato su un meccanismo che imita il substrato, viene convertito dall'enzima in un intermedio reattivo e determina l'inattivazione dell'aromatasi enzima. Per facilitare la comprensione, ciò che questo significa per i non addetti ai lavori è che la struttura chimica di Aromasin assomiglia ai tradizionali "bersagli" a cui si lega l'aromatasi (il testosterone, per esempio) e che essenzialmente "inganna" l'enzima aromatasi facendogli legare con esso, solo per diventare inibito/disattivato. Poiché la forza legante è così elevata, questa inibizione diventa permanente per l'enzima aromatasi a cui Aromasin si è legato. Arimidex e Letrozolo, essendo inibitori dell'aromatasi non suicidi, competono entrambi con i tradizionali "bersagli" dell'enzima piuttosto che assicurarsi un posto permanente (che è il vantaggio di Aromasin rispetto agli altri due).

Culturisti e atleti che utilizzano steroidi anabolizzanti solitamente preferiscono gli inibitori dell'aromatasi come Arimidex per la loro capacità di eliminare l'aumento dei livelli di estrogeni alla radice: l'aromatasi. Disabilitando l'enzima aromatasi, i livelli soprafisiologici di androgeni aromatizzabili (come Testosterone, Dianabol, Boldenone, ecc.) non possono convertirsi in estrogeni, eliminando così ogni possibile rischio di effetti collaterali correlati agli estrogeni.

Effetti dell'Arimidex

Come antiestrogeno, Arimidex è prezioso per le pazienti affette da cancro al seno poiché molte forme di cancro al seno si nutrono dell'ormone estrogeno. Anche se forse è una semplificazione eccessiva, somministrando Arimidex l'effetto affama il cancro. Per decenni Nolvadex è stato utilizzato a questo scopo. Nolvadex ha la capacità di legarsi ai recettori degli estrogeni, che a loro volta impediscono il legame degli estrogeni. Tuttavia, gli IA come Arimidex inibiscono attivamente la produzione di estrogeni e riducono la quantità effettiva di ormoni circolanti. In breve, non sono disponibili estrogeni in grado di causare danni alle pazienti affette da cancro al seno. Negli ultimi anni, Arimidex è diventato il principale antiestrogeno nel trattamento del cancro al seno con recettori ormonali positivi, soprattutto tra le donne in post-menopausa. Una volta che il cancro si è attenuato, non è raro che venga introdotto Nolvadex per tenere a bada il cancro.

Per gli utilizzatori di steroidi anabolizzanti, gli effetti di Arimidex sono molto apprezzati per la sua capacità di proteggere dagli effetti collaterali correlati agli estrogeni. Molti steroidi anabolizzanti hanno la capacità di promuovere effetti collaterali estrogenici dovuti all'interazione dell'ormone testosterone con l'enzima aromatasi. Quando avviene l’aromatizzazione, i livelli di estrogeni aumentano e questo può portare a ginecomastia e ritenzione idrica in eccesso. Quando la ritenzione idrica in eccesso diventa grave, può anche favorire l’ipertensione. Non tutti gli steroidi anabolizzanti aromatizzano e, come tali, non tutti possono portare a effetti correlati agli estrogeni. Tuttavia, molti steroidi comuni hanno la capacità di promuovere l’attività estrogenica, tra cui Dianabol, tutte le forme di nandrolone e Boldenone in una certa misura e, naturalmente, tutte le forme di testosterone in modo massiccio.

Includendo Arimidex in un ciclo di steroidi anabolizzanti che contiene steroidi aromatizzanti, l'individuo può proteggersi dalla ginecomastia e dalla ritenzione idrica. Ciò proteggerà anche dalla pressione alta. Alcuni steroidi possono ancora causare ipertensione senza ritenzione idrica, ma la ritenzione idrica in eccesso è il colpevole numero uno dell’ipertensione tra gli utilizzatori di steroidi anabolizzanti. Senza dubbio, gli IA come Arimidex sono gli antiestrogeni più efficaci per combattere gli effetti collaterali correlati agli estrogeni. Anche i SERM come Nolvadex possono essere utili e, sebbene non altrettanto efficaci, dovrebbero essere la prima scelta quando possibile. Arimidex ha la capacità di influenzare negativamente il colesterolo come vedremo nella sezione degli effetti collaterali. Tuttavia, scopriremo anche che i problemi di colesterolo possono essere evitati.

Come composto stimolante il testosterone, Arimidex può essere interessante per piani di trattamento a basso contenuto di testosterone e per la terapia post ciclo (PCT) per gli utilizzatori di steroidi anabolizzanti. In caso di trattamento con bassi livelli di testosterone, spesso non è sufficiente. Tuttavia, può comunque essere utile in combinazione con la terapia con testosterone esogeno nella protezione dagli effetti collaterali estrogenici. Per quanto riguarda l'uso del PCT, alcuni lo proveranno e può avere un effetto positivo, ma generalmente non è raccomandato. Lo scopo principale di un piano PCT è stimolare la produzione naturale di testosterone al fine di proteggere il tessuto muscolare magro, tenere sotto controllo il grasso corporeo e promuovere un migliore stato di salute. Tuttavia, lo scopo generale è la normalizzazione, che non può essere raggiunta quando si utilizza Arimidex dopo il ciclo a causa dell’enorme riduzione degli estrogeni. Sebbene alti livelli di estrogeni possano essere problematici, alcuni sono necessari per il corretto funzionamento del corpo, soprattutto per quanto riguarda il sistema immunitario e la salute cardiovascolare. Per l'utente di steroidi anabolizzanti, gli AI dovrebbero essere conservati per l'uso durante il ciclo mentre i SERM vengono utilizzati per PCT.

Effetti collaterali dell'Arimidex

Dato che Arimidex (Anastrozolo) è un composto ausiliario ai fini del controllo degli estrogeni all'interno del corpo, è un composto generalmente ben tollerato dagli utenti di sesso maschile. Ci sono, tuttavia, alcuni effetti collaterali di Arimidex di cui preoccuparsi. Ciò esiste principalmente sotto forma di riduzione eccessiva dei livelli plasmatici di estrogeni nel corpo, nonché di soppressione degli estrogeni a lungo termine. Arimidex colpisce le donne in modo molto maggiore e significativo rispetto agli utilizzatori di sesso maschile.

Quando si tratta di riduzione e soppressione degli estrogeni, è necessario comprendere che a differenza dei SERM (modulatori selettivi del recettore degli estrogeni) come Nolvadex o Clomid (clomifene citrato), Arimidex appartiene alla famiglia degli inibitori dell'aromatasi. Ciò significa che serve a disattivare l’enzima aromatasi, che è responsabile dell’aromatizzazione – o conversione – del testosterone in estrogeno. In altre parole, Arimidex riduce i livelli totali di estrogeni circolanti alla radice rispetto ai SERM, che servono semplicemente a bloccare l'attività degli estrogeni in siti recettoriali selezionati.

Gli studi hanno dimostrato che l'uso di Arimidex comporta un aumento dell'incidenza e della probabilità di subire fratture ossee. Sebbene questo sia un effetto collaterale più specifico per le donne dell'uso di Arimidex, gli estrogeni svolgono un ruolo importante nella promozione e nella ritenzione del contenuto minerale osseo anche nei maschi. Sono stati condotti studi che hanno scoperto che Arimidex ha un impatto negativo sui livelli di ricambio del calcio nel tessuto osseo anche con un uso a breve termine.

Letargia e affaticamento sono comunemente associati all'uso di Arimidex. Come con quasi tutti i composti che riducono gli estrogeni, una riduzione dei livelli di estrogeni circolanti significa che l'importante ruolo svolto dagli estrogeni nel sistema nervoso centrale (SNC) viene ridotto, con conseguenti possibili casi di stanchezza cronica. Questo di solito è il risultato della riduzione dei livelli di estrogeni a livelli considerati troppo bassi per essere sani.

Un effetto collaterale particolarmente importante dell'uso di Arimidex è l'impatto negativo sui profili di colesterolo nel sangue. Come con quasi tutti i composti che riducono gli estrogeni, Arimidex diminuirà anche il colesterolo HDL (buono) e aumenterà il colesterolo LDL (colesterolo cattivo). Questo perché gli estrogeni sono responsabili della promozione di livelli sani di colesterolo nel corpo e un'interruzione dei normali livelli plasmatici di estrogeni lo eliminerà effettivamente. Naturalmente, è anche ovvio che quanto più grave è la riduzione degli estrogeni, tanto più gravi saranno gli effetti cardiovascolari in quest’area.

Un effetto collaterale importante di Arimidex è la possibilità di un rimbalzo degli estrogeni. Ciò esiste in particolare con due dei tre inibitori dell'aromatasi più popolari (Arimidex e Letrozolo). Il terzo inibitore dell'aromatasi, Aromasin (Exemestane) non condivide lo stesso attributo della possibilità di rimbalzo degli estrogeni. Questo perché a differenza di Aromasin, Arimidex è un inibitore dell'aromatasi non suicida. Ciò significa che Arimidex si legherà e disabiliterà l'enzima aromatasi, ma non lo farà in modo permanente. Ad un certo punto, Arimidex si dissocerà con l'enzima e l'enzima sarà quindi libero di svolgere nuovamente il suo lavoro nell'organismo. Ciò che questo significa per l'utente finale è il rischio di un rimbalzo dei livelli di estrogeni (e quindi degli effetti collaterali correlati agli estrogeni) se l'uso di Arimidex viene interrotto troppo presto o bruscamente dopo l'inizio dell'uso.

I nostri vantaggi

1.Qualità: ogni articolo è rigorosamente testato dal nostro staff professionale e ottiene il certificato ISO.
2.Prezzo: molto più basso dei nostri colleghi poiché siamo di fabbrica. Viene concesso uno sconto quando si effettua un ordine di grandi dimensioni.
3.Consegna: disponiamo di scorte adeguate in modo da poter effettuare la consegna entro 24 ore dal pagamento.
4. È stata adottata una politica di rispedizione perfetta per proteggere i massimi vantaggi dei clienti e ridurre le potenziali perdite.
5. Buon servizio post-vendita: tenere sempre traccia dello stato del pacco fino alla consegna e fare del nostro meglio per risolvere i problemi riscontrati dai clienti
6.prodotti principali: steroidi grezzi, ormone umano della crescita, oli semilavorati, peptidi per bodybuilding, materie prime SARM, steroidi anabolizzanti