Il Mesterolone è strutturalmente molto simile al DHT (diidrotestosterone), il metabolita androgeno del testosterone. La piccola ma sottile differenza è che il mesterolone ha un gruppo metilico aggiuntivo e il DHT no. Questo gruppo metilico rende il mesterolone uno steroide molto mite. Così lieve che quantità orali da 75 a 150 mg al giorno hanno scarso effetto sulla produzione di testosterone del corpo, secondo studi degli anni '70.
Allo stesso tempo, il gruppo 1-alfa-metilico inibisce alcuni enzimi che neutralizzano il mesterolone nel corpo. Per questo motivo, questo steroide anabolizzante può essere utilizzato anche per via orale.
La maggior parte dei manuali di steroidi in circolazione afferma che il mesterolone è troppo mite per gli utenti di steroidi maschi. In passato, la sostanza veniva utilizzata come antiestrogeno, ma questo non ha avuto molto successo. È stato utilizzato, con ancora meno successo, per aumentare la sintesi di testosterone del corpo dopo un ciclo.
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