Aicar CAS 2627-69-2

Descrizione

AICAR (nome chimico: 5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide) è un peptide, che è un intermedio all'interno della generazione di inosina monofosfato e direttamente correlato alla regolazione metabolica. Il meccanismo più importante per cui AICAR è noto è la sua capacità di bloccare gli enzimi sia a livello intracellulare che extracellulare, che, a sua volta, consente una stimolazione accelerata dell'assorbimento del glucosio e un aumento delle protein chinasi nel tessuto muscolare scheletrico. Queste due funzioni consentono una maggiore conversione di energia, che aiuta a bruciare i grassi e anche a sostenere la produzione durante l'attività. Questo è ciò che interessa a scienziati e atleti/culturisti, ma ci sono alcuni effetti collaterali sorprendenti.

È interessante notare che l'AICAR ha dimostrato di proteggere dalle lesioni ischemiche. Questo tipo di lesione è direttamente correlato alla restrizione del sangue nei tessuti, che può causare quantità insufficienti di ossigeno e glucosio necessarie per mantenere in vita il tessuto. Questo può portare a trombosi, embolie e vasocostrizione. AICAR può essere utilizzato come peptide stabilizzante per episodi ischemici e può consentire un corretto flusso sanguigno al miocardio (cuore). Questa funzione è molto interessante, poiché l'AICAR potrebbe essere fondamentalmente utilizzato per trattare il muscolo cardiaco dopo un infarto. Ciò potrebbe ridurre la possibilità di lesioni ischemiche. Anche la crescita anomala dei tessuti cardiaci e la funzione delle valvole cardiache sono state alterate negli studi sugli animali che hanno utilizzato il peptide AICAR, che è un aspetto negativo.

Dosaggio

I dosaggi vanno da 150 milligrammi (mg) al giorno (se impilati con GW), fino a 500 mg al giorno se usati da soli. Considerando il fatto che ogni flacone in genere viene fornito in dosaggi da 50 mg, è piuttosto costoso, come già accennato in precedenza. Dal punto di vista economico, ha più senso gestire AICAR durante le 4 settimane che precedono la competizione.

Funzione

AICAR inibisce fortemente la trascrizione di PPAR&alpha e la coattivazione di PPAR&alpha. Negli studi sugli adipociti è stato dimostrato che antagonizza la lipolisi indotta dall'isoprenalina ed è stato suggerito per l'uso nella ricerca sulla cascata della chinasi. Inoltre, la ricerca indica che l'AICAR blocca la differenziazione degli adipociti 3T3-L1 (sc-2243). Gli studi dimostrano che l'AICAR può imitare l'attività dell'insulina (sc-211647) attivando l'AMPK e influenzando l'espressione di PEPCK-M (PEPCK) e della glucosio-6-fosfatasi (G6Pase). L'5-aminoimidazolo-4-carbossammide ribonucleoside (ZMP) è il derivato monofosforilato dell'AICA-riboside e può fungere da substrato per l'aminoimidazolo carbossammide ribonucleotide transformilasi/inosina monofosfato cicloidrolasi (ATIC).

AICAR è un inibitore di Hsp90, mTOR e p70 S6 chinasi. La protein chinasi attivata da AMP (AMPK) funziona come un sensore metabolico che regola il metabolismo lipidico e del glucosio per mantenere l'omeostasi energetica cellulare e per proteggere dallo stress metabolico.AICAR è un attivatore selettivo di AMPK sia negli epatociti che negli adipociti. A 0,5 mM inibisce la sintesi di acidi grassi e steroli e inattiva l'HMG-CoA reduttasi negli epatociti di ratto.AICAR (0,5 mM) inibisce l'assorbimento del glucosio stimolato dall'insulina fino al 62% dei controlli e riduce la traslocazione GLUT4 di 2.5-volte negli adipociti 3T3-L1. Blocca anche l'espressione di citochine pro-infiammatorie (TNF- /IL-1 e IL-6), iNOS, COX-2 e geni MnSOD nelle cellule gliali e nei macrofagi inibendo NFκB e Percorsi C/EBP.

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