Il Mesterolone è presente nei settori dello sport e del fitness ormai da diversi anni, con la sua comparsa fatta risalire ai primi anni '60. Inizialmente, non era destinato ai bodybuilder o agli appassionati di fitness. La sua creazione era destinata ad applicazioni mediche, in particolare per trattare i problemi di fertilità maschile, l'andropausa e altre condizioni legate agli ormoni.
La sua incursione nel bodybuilding è stata piuttosto casuale. I bodybuilder hanno presto notato i benefici che poteva apportare ai loro sforzi di costruzione muscolare. La trasformazione da farmaco terapeutico a un aiuto per tonificare e modellare il corpo è stata quasi senza soluzione di continuità, poiché ci si è resi conto che il Mesterolone poteva ridurre al minimo la ritenzione idrica e dare ai muscoli un aspetto più definito.
La robustezza del Mesterolone nel resistere alla prova del tempo risiede nel suo profilo sfaccettato. Non si tratta solo di costruzione muscolare. È apprezzato per la sua capacità di mantenere contemporaneamente una buona salute, la crescita muscolare e la riduzione del grasso. Questa caratteristica unica ha spinto la sua popolarità nelle comunità di bodybuilding globali.