Metiltestosterone, venduti con i marchiAndroid, Metadreni, ETestatotra gli altri, è un farmaco androgeno e steroideo anabolizzante (AAS) utilizzato nel trattamento dei bassi livelli di testosterone negli uomini, della pubertà ritardata nei ragazzi, a basse dosi come componente della terapia ormonale della menopausa per i sintomi della menopausa come vampate di calore, osteoporosi e scarso desiderio sessuale nelle donne e per trattare il cancro al seno nelle donne.[4][5][12][13][14]Si assume per via orale oppure tenendolo nella guancia o sotto la lingua.[4][13][14][6]
Gli effetti collaterali del metiltestosterone includono sintomi di mascolinizzazione come acne, aumento della crescita dei peli, cambiamenti della voce e aumento del desiderio sessuale.[4]Può anche causare effetti estrogenici come ritenzione idrica, dolorabilità al seno e ingrossamento del seno negli uomini, nonché danni al fegato.[4]Il farmaco è un androgeno sintetico e uno steroide anabolizzante e quindi è un agonista del recettore degli androgeni (AR), il bersaglio biologico di androgeni come il testosterone e il diidrotestosterone (DHT).[4][15]Ha effetti androgeni moderati e effetti anabolici moderati, che lo rendono utile per produrre mascolinizzazione.[4][16]
Il metiltestosterone fu scoperto nel 1935 e introdotto per uso medico nel 1936.[6][17][18][19][4]Fu realizzato poco dopo la scoperta del testosterone e fu uno dei primi AAS sintetici ad essere sviluppato.[6][17][18]Oltre all'uso medico, il metiltestosterone viene utilizzato per migliorare la forma fisica e le prestazioni, sebbene non sia comunemente utilizzato come altri AAS per tali scopi a causa dei suoi effetti androgeni, effetti estrogenici e rischio di danni al fegato.[4]In molti Paesi il farmaco è una sostanza controllata e pertanto il suo uso non medico è generalmente illecito.[4]